1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. E1/E2/E3 Enzyme

E1/E2/E3 Enzyme (E1/E2/E3泛素酶)

E1 activating enzyme; E2 conjugating enzyme; E3 ligating enzyme; Ubiquitin activating enzyme; Ubiquitin conjugating enzyme; Ubiquitin ligase

泛素 (UB) 是一种蛋白质修饰剂,可调节许多重要的细胞过程。为了启动 UB 的蛋白质修饰,E1 酶激活 UB 的 C 端羧酸盐,使其通过 E1-E2-E3 级联转移到靶蛋白上。E1 酶是活化酶,泛素通过硫酯键在 ATP 依赖性反应中附着于该酶。E2 酶是结合酶,泛素从 E1 转移到该酶上。E3 是泛素连接酶,它直接或间接催化泛素转移到靶蛋白(底物),并形成异肽键。

Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-159601
    CSN5-IN-1
    CSN5-IN-1 (compound Ac-11) 是 CSN5 的抑制剂,经过 FP 试验和荧光试验分别测得 IC50 为 12.56 μM 和 19 μM。CSN5-IN-1 还可以下调细胞中 PD-L1 的表达,上调 NEDD8-Cul1 的表达。
    CSN5-IN-1
  • HY-156767
    Cbl-b-IN-11 Inhibitor
    Cbl-b-IN-11 (Compound 466) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b) 和 c-Cbl?抑制剂,IC50 分别为 6.4 nM 和 6.1 nM。
    Cbl-b-IN-11
  • HY-163639
    BRD4 degrader-2
    BRD4 degrader-2 (Compound JP-2-197) 是一种共价和单价的分子胶类型的 BRD4 降解剂。BRD4 degrader-2 靶向 RNF126 (E3 连接酶) 降解细胞中的 BRD4 长链和短链异构体。
    BRD4 degrader-2
  • HY-12296S
    Navtemadlin-d7 Inhibitor
    Navtemadlin-d7 是 Navtemadlin 的氘代物。Navtemadlin (AMG 232) 是一种有效,选择性,可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂,IC50 值为 0.6 nM,与 MDM2 结合的 Kd 为 0.045 nM。
    Navtemadlin-d<sub>7</sub>
  • HY-158174
    Cbl-b-IN-20 Inhibitor
    Cbl-b-IN-20 (Example 50) 是 casitas B 系淋巴瘤原癌基因-b (Cbl-b) 抑制剂,IC50 值 <100 nM。
    Cbl-b-IN-20
  • HY-158706
    SAE-IN-2 Inhibitor
    SAE-IN-2 (compound 6) 是相扑活化酶(SAE)的有效抑制剂,IC50 为 27.8 nM。
    SAE-IN-2
  • HY-169329
    BIO-2007817 Modulator
    BIO-2007817 是一种 Parkin (一种 E3 连接酶) 正变构调节剂 (PAM)。BIO-2007817 可增强野生型 Parkin 的活性。BIO-2007817 可刺激 Parkin 自身泛素化并诱导 Miro1 (Parkin 底物) 单泛素化形式的出现 (EC50: 0.17 μM)。
    BIO-2007817
  • HY-134595
    SENP1-IN-2 Inhibitor
    SENP1-IN-2 是特异性去 SUMO 化蛋白酶 SENP1 的抑制剂,详细请参考专利文献 CN110627860,化合物 30。SENP1-IN-2 被开发用于增强肿瘤放射敏感性。
    SENP1-IN-2
  • HY-168602
    NSC-217913 Inhibitor
    NSC-217913 是 WWP1 抑制剂,其 IC50 值为 158.3 μM。
    NSC-217913
  • HY-162938
    Skp2 inhibitor 3 Inhibitor
    Skp2 inhibitor 3 (E35) 是一种抗肿瘤剂,是一种强效的S期激酶相关蛋白2(SKP2)抑制剂,对 Skp2-Cks1 结合的 IC50 为4.86 μM。Skp2 inhibitor 3 (E35) 显著抑制克隆形成和迁移,并使细胞周期停滞在S期。
    Skp2 inhibitor 3
  • HY-142694
    DCN1-UBC12-IN-2 Inhibitor
    DCN1-UBC12-IN-2 是一种有效且特异性的 DCN1-UBC12 抑制剂(IC50= 9.55 nM)。DCN1-UBC12-IN-2 可特异性靶向 DCN1-UBC12 相互作用并缓解 Ang II 诱导的心脏成纤维细胞活化。
    DCN1-UBC12-IN-2
  • HY-156765
    Cbl-b-IN-9 Inhibitor
    Cbl-b-IN-9 (Compound 300) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b) 和 c-Cbl 抑制剂,IC50 分别为 5.6 nM 和 4.7 nM。
    Cbl-b-IN-9
  • HY-160876
    BC-1901S
    BC-1901S 是一种不依赖蛋白酶体的 NRF2 激活剂和稳定剂。BC-1901S 与 DCAF1 (E3 连接酶亚基) 结合并扰乱 NRF2/DCAF1 相互作用,并通过以 KEAP1 非依赖性方式抑制 NRF2 泛素化来激活 NRF2。BC-1901S 在 LPS 诱发的急性肺损伤小鼠模型中表现出抗炎作用。
    BC-1901S
  • HY-160924
    MS147 Inhibitor
    MS147 是基于 VHL 的 PROTAC PRC1 降解剂。MS147 针对 EED 和 VHL 的 Kd 为 3.0 μM 和 450 nM。MS147 通过其 EED 结合剂部分特异性地结合到 EED 蛋白上,EEDPRC2 的一个核心组分,并且与 PRC1 的核心组分 BMI1RING1B 有相互作用。通过这种结合,MS147 能够将 BMI1RING1B 招募至 VHL 附近。MS147 通过降解 BMI1RING1B,减少了 H2AK119ub 的泛素化水平,影响癌细胞的增殖。(蓝色:VHL 配体 (HY-125845),黑色:连接子;粉色:PRC1 配体 (HY-158771))。
    MS147
  • HY-N0068R
    Solasodine (Standard)

    澳洲茄胺 (Standard)

    Inhibitor
    Solasodine (Standard)是 Solasodine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Solasodine (Purapuridine) 是类固醇生物碱,存在于茄科植物中。Solasodine 具有神经保护,抗真菌,降压,抗癌,抗动脉粥样硬化,抗雄激素和抗炎活性。
    Solasodine (Standard)
  • HY-W004883
    3-Amino-4,6-dimethylpyridine Inhibitor 99.87%
    3-Amino-4,6-dimethylpyridine (5A-DMP) 是一种 UHRF1 抑制剂,靶向 UHRF1 TTD 结构域的 Arg 结合空腔 (Arg-binding cavity) 位点。3-Amino-4,6-dimethylpyridine 通过阻断 UHRF1LIG1 的相互作用,干扰 DNA 甲基化,可用于癌症领域的研究。
    3-Amino-4,6-dimethylpyridine
  • HY-W751400
    Solasodine hydrochloride

    盐酸茄索定

    Inhibitor
    Solasodine (Purapuridine) hydrochloride 是一种存在于茄科植物中的甾体生物碱。Solaso​​dine hydrochloride 通过抑制 p53-MDM2 复合物、p21Waf1/Cip1 和 Bcl-2 蛋白来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Solaso​​dine hydrochloride 具有神经保护、抗真菌、降压、抗癌、抗动脉粥样硬化、抗雄激素和抗炎活性。
    Solasodine hydrochloride
  • HY-18327
    HLI98C Inhibitor
    HLI98C 是一种泛素连接酶抑制剂。HLI98C 抑制 p53 泛素化。HLI98C 抑制 HDM2 自泛素化。
    HLI98C
  • HY-141432G
    NX-1607 (GMP) Inhibitor
    NX-1607 (Cbl-b-IN-3) (GMP) 是一种 GMP 级别的 NX-1607 (HY-141432)。GMP 级小分子可用作细胞疗法中的辅助试剂。NX-1607 (GMP) 可增强抗原回忆、减少 T 细胞耗竭并增加细胞因子产生。NX-1607 是 Cbl-b (一种 E3 酶) 的抑制剂。
    NX-1607 (GMP)
  • HY-103436
    NSC624206 Inhibitor
    NSC624206 是一种泛素 E1 (UBA1) 抑制剂,其 IC50 值为 ~9 μM。NSC624206 特异性地阻断泛素-硫代酯的形成,但对泛素腺化无影响。
    NSC624206
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种